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药品信息播报:硝酸甘油的药理毒理及作用机制

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曾用名: 奈焦宁

拼音名称:

药品类别: 抗心绞痛药

性状:本品为(企业根据实际情况申报)。

药理学和毒理学新闻

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所有硝酸盐的主要药理作用都是相同的,就是舒张血管平滑肌。有机硝酸盐在体内释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)增加,从而使血管平滑肌松弛,扩张外周动静脉,对静脉有较强的扩张作用。静脉扩张使血液滞留在外周,减少回心血量,降低左心室舒张末期压力和肺毛细血管楔压(前负荷)。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压、平均动脉压(后负荷)降低。冠状动脉扩张使冠状动脉灌注增加。总的作用是降低心肌耗氧量,增加供氧硝酸甘油片,缓解心绞痛。动物实验未见致癌、致突变现象。

药代动力学报告

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含片使用后吸收迅速,生物利用度为80%,蛋白结合率为60%,3分钟起效,作用持续时间为4~6小时。主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间体为二硝酸酯和单硝酸酯,最终产物为甘油。与母体药物相比,两个主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油作用较弱,半衰期较长。代谢后经肾脏排泄。

用法用量报告

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每次1mg,贴于颊部犬齿龈上,每日3至4次。如效果不明显,可增加剂量至每次2.5mg,每日3至4次。请勿将其置于舌下,并让其在3至5小时内稳定溶解。如不慎吞服,可再放置一粒。由于存在吸入风险,不建议睡前使用。但是,如果您想缓解急性发作,建议使用舌下片。

不良反应报告

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用药初期可出现硝酸盐引起的血管扩张性头痛,还可出现面部潮红、口干、头晕、直立性低血压及反射性心动过速,偶可出现血压明显下降、心动过缓、心绞痛加重、晕厥等。

禁忌症

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禁用于急性循环衰竭、严重低血压(收缩压

注意事项广播

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1.急性心肌梗死患者应避免收缩压低于。主动脉瓣和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高及肾功能不全患者慎用。老年患者对此类药物可能更敏感,更容易出现头晕等反应。

2. 请勿将药片放在舌下、咀嚼或吞咽。服药期间请勿进食或饮水过多。

3. 如果发生任何不良反应,请立即取出药片。

用药说明

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孕妇及哺乳期妇女

动物实验中未观察到对胚胎的毒性作用,目前还不清楚该药是否通过乳汁排泄,但缺乏孕妇及哺乳期妇女使用的经验。

儿童用药

该类药物的研究全部在成人中进行,尚无儿童与成人使用该药物的比较数据,因此不建议儿童使用。

老年患者用药

药物相互作用:与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环类抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压作用。应注意避免低血压。

药物过量:服用过量可引起颅压升高、头晕、心悸、视力模糊、恶心呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗、皮肤潮红或湿冷、传导阻滞、心动过缓、瘫痪、昏迷、抽搐或死亡,还可能出现高铁血红蛋白血症。嘴唇和指甲发青。

储藏方式:保存于黑暗、密闭处。

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